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高通量筛选服务|细胞增殖与毒性检测服务|药物靶点筛选服务外包

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 暂无发布时间 (访问量:102)

HRO761是一种新型小分子化合物,其在肿瘤治疗领域的研究显示,它具有针对WRN靶点的潜在抑制作用。WRN靶点,即Wnt信号通路中的关键调节节点,其异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。

研究表明,HRO761化合物能够特异性地结合到WRN靶点,从而阻断Wnt信号通路的激活。这种作用机制可能包括以下几个方面:

1)抑制Wnt配体的活性:HRO761可能直接与Wnt配体结合,阻止其与细胞表面受体的相互作用,进而抑制信号传递。

2)影响Wnt受体复合物的形成:HRO761可能干扰Wnt受体与辅助蛋白的结合,阻止受体复合物的形成,从而阻断信号传导。

3)抑制β-catenin的核转位:在Wnt信号通路中,β-catenin的核转位是关键步骤。HRO761可能通过抑制β-catenin的磷酸化,阻止其进入细胞核,从而无法激活下游靶基因的表达。

通过这些机制,HRO761化合物能够有效地抑制WRN靶点的活性,进而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。在实验室研究中,HRO761已经显示出对某些癌细胞系的生长抑制作用,为未来的临床应用提供了理论基础。

爱思益普目前已成功构建靶向WRN的高通量筛选平台,为快速筛选WRN抑制剂的研发提供高质量稳定的数据,如下图为在HCT116上关于此靶点的ICE测试数据:

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