ASP3026是选择性和ATP-竞争性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM，同时对所有被测试的激酶如 FRK, YES, ACK, TNK1, 和EGFR (L858R)显示出很高的选择性。Phase 1。CAS#1097917-15-1
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BYL719 是有效的，选择性PI3Kα抑制剂，IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有最低限度的作用效果。Phase 1/2。
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新型,长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
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MGCD-265 是有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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Flupirine的盐形式,一种非阿片类中枢性镇痛药，一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。Phase 2。
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PD0325901是选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM)，用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。
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Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。Phase 1/2。
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LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，IC50为56 nM。Phase 2。
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Dasatinib是Src/Abl抑制剂，作用于野生型Abl和Src激酶时，IC50分别为0.6 nM和 0.8 nM。
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